NYKOB 5mg -THUỐC ĐIỀU TRỊ TÂM THẦN PHÂN LIỆT
- Hoạt chất:
- Thương hiệu:
Nykob 5mg là thuốc điều trị tâm thần phân liệt, các cơn hưng cảm hiệu quả. Thuốc chính là một liệu pháp trị liệu đã giúp cho nhiều bệnh nhân cải thiện được tình trạng bệnh rất tốt và nhanh chóng, thuốc được sản xuất bởi Genepharm S.A.- Hy Lạp.
NYKOB 5mg là thuốc điều trị tâm thần phân liệt, các cơn hưng cảm hiệu quả. Thuốc chính là một liệu pháp trị liệu đã giúp cho nhiều bệnh nhân cải thiện được tình trạng bệnh rất tốt và nhanh chóng, thuốc được sản xuất bởi Genepharm S.A.- Hy Lạp.
THÀNH PHẦN NYKOB 5mg
Mỗi viên nén phân tán trong miệng chứa:
Hoạt chất: Olanzapine…5mg.
Tá dược : Calcium carbonat 17,55mg , Maize starch pregelatinized 0,975mg , Maize starch 0,975mg. Lactose monohydrat 94,1875mg, Crospovidon (loại A) 3,75mg: Aspartame 1,25mg; Magnesium stearat 1,3125mg.
DƯỢC LỰC HỌC
Olanzapine là thuốc chống loạn thần, chống hưng cảm và ổn định tinh thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ thụ thể.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki; < 100 nM) với các thụ thể của serotonin 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6; dopamine D1, D2, D3, D4, D5; muscarinic M1-M5; adrenergic A1; và histamine H1. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapine có tác dụng đối kháng với 5HT, với dopamine, và kháng cholinergic, phù hợp với khả năng gắn kết vào các thu thể, Olanzapine có ái lực mạnh hơn với thụ thể của serotonin 5HT2 trên in vitro so với D2 và hoạt tính 5HT2 trên in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D2. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapine gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10), nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động. Ôlanzapine làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác n tác dụng chống loạn thần khi dùng liễu thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyễn thế, là một tắc dụng phụ trện chức nặng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khắc, olanzapine gây tăng đáp ứng trong một thử nghiệm “làm giảm lo âu”.
Trong một nghiên cứu liều uống duy nhất (10 mg) dùng phương pháp chụp rơngen cất lớp phát positron (PET) ở những người tình nguyễn khỏe mạnh, olanzapine chiếm giữ thụ thể 5HT2A nhiều hơn so với thụ thể dopamin D2. Hơn nữa, một nghiên cứu hình ảnh dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát photon đơn điện toán (SPECT) ở những người bệnh tầm thần phân liệt cho thấy những người bệnh đắp ứng với olanzapine chiếm giữ D2 của thế vẫn ít hơn so với những những người bệnh đáp ứng với risperidone và một số thuốc chống loạn thần khác, nhưng tương đương với những những người bệnh đáp ứng với clozapine.
Cả hai trong hai thử nghiệm có kiểm chứng bằng giả dược và hai trong ba thử nghiệm có kiểm chứng bằng chất so sánh trên 2.900 bệnh nhân tâm thần phân liệt với cả hai triệu chứng dương tính và âm tính, thấy olanzapine đã cải thiện đáng kể các triệu chứng dương tính cũng như âm tính.
Trên trẻ em
Kinh nghiệm điều trị ở nhóm thanh thiếu niên (từ 13-17 tuổi) chỉ giới hạn khi điều trị cho dưới 200 bệnh nhần và chỉ có dữ liệu về hiệu quả ngắn hạn với bệnh tâm thần phân liệt (6 tuần) và hưng cảm có kèm rối loạn lưỡng cực (3 tuần). Olanzapine được dùng với liệu linh hoạt từ 2.5 đến 20mg ngày. Trong suốt quá trình điều trị, bệnh nhân ở độ tuổi thanh thiếu niên tăng cân nhanh hơn người trưởng thành. Sự thay đổi chỉ số cholesterol toàn phần lúc đói, LDL cholesterol, triglycerid và prolactin ở thành thiếu niên thì nhiều hơn so với thay đổi ở người trưởng thành. Không có dữ liệu hiệu quả và an toàn khi điều trị lâu dài.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đinh trong huyết tượng trong vòng 5 đến 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nông độ olanzapine trong huyết tương là tuyển tính và tỷ lệ với lu dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20mg
Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gån kết với protein huyết tương khi nông độ từ 7- 1000ng/mL. Olanzapine gan kei chủ yêu với albumin và a1-acid-glycoprotein.
Chuyến hoá Olanzapine được chuyến hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và cxy hóa. Chất chuyên hóa lưu thông chính là 10-N glucuronide, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYPIA2 và P450-CYP206 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyện hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyi. Cả hai chất chuyên hóa này đều có hoạt tính duợc lý học trên in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiện cứu trên động vật Tác dụng dược lý chủ yếu là do thuốc mẹ.
Thải trừ: Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đối phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung binh là 33 giờ (21 – 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine la 26Ligiờ (12 đến 47Ligio cho bach phân vị thứ 5 đến 95).
Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2L/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nấm trong phạm vi thay đối của nguời trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân lệt (65 tuổi), lều dùng từ 5 – 20mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ. Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3Lgiờ). Tuy nhiễn, độ an toàn của olanzapine (5- 20mg) tương đuơng nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
Suy thân: Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bản thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0Lgiờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10m/phút) với nguời khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine gån phóng xạ được thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Hút thuốc
Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm tuợng tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ủng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).
Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài hơn (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải gim (18,6 so với 27,7Ù giờ).
Độ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc sọ với người hút thuốc .Tuy nhiên , mức độ ảnh hưởng của tuổi tác , giới tính , hoặc hút thuốc đến độ thanh thải à thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể
Độ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc sọ với nguời hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh huởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.
Trong một nghiên cứu ở người da trắng, Nhật Bản và Trung Quốc, không cÓ sự khác nhau về các thông số dược động học giữa ba nhóm người này.
Thanh thiếu niên
Dược động học của olanzapine là tương tự giữa thanh thiếu niên và người trưởng thành. Trong nghiễn cứu lâm sàng, sự phợi nhiễm với olanzapinę cao hơn khoảng 27% ở thanh thiếu niên. Sự khác biệt về thông kê giữa thanh thiêu niên và người trưởng thành đã tính cả yếu tố trọng lượng cơ thể của thanh thiếu niên thì nhẹ hơn và có it thanh thiếu niên hút thuốc hơn. Những yếu tố này có thể đã góp phần dẫn tới sự phơi nhiễm với olanzapine cao hơn ở thanh thiếu niên.
CHỈ ĐỊNH NYKOB 5mg
Olanzapine được chỉ định cho người trưởng thành để điều trị:
- Tâm thần phân liệt.
- Olanzapine có hiệu quả trong việc duy trì hiệu quả lâm sàng khi tiếp tục điệu trị ở những bệnh nhân đã có đáp ứng ở lần điều trị đầu tiên.
- Bệnh nhân hưng cảm thể trung bình tới nặng.
- Đồi với bệnh nhân có các rối loạn thể lưỡng cực đã có đáp ứng với olanzapine, olanzapine được chỉ định để phòng ngừa bệnh tải phát.
Qúy khách tham khảo sản phẩm có cùng danh mục : MEMOBACK 4mg-Điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ
CHỐNG CHỈ ĐỊNH NYKOB 5mg
Chống chỉ định dùng olanzapine ở người bệnh đã có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Olanzapine cũng chống chỉ định ở người bệnh đã có nguy cơ bệnh glocom góc hẹp.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG NYKOB 5mg
Người trưởng thành
Tam thần phản liệt
Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngay
Hưng cảm
NYKOB 5mg Liều Khời đầu là 15mg/ 1 lần ngày trong phác đồ đơn trị liệu hoặc 10mg/ngày trong phác đô kết hợp.
Dùng trong giai đoạn duy trì với bệnh nhân bị rối loạn lưỡng cực
Liêu khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngày. Với những bệnh nhân đã đuợc điều trị hung cảm với olarzapine trước đó, tiếp tục điều trị theo phác độ với liêu tương đương để duy trì đáp ủng đạt được. Nếu xuất hiện hưng cảm mới, trầm cầm hoặc cấm xúc hôn hợp (có cả giai đoạn hưng cảm và trầm cảm) xuất hiện thi nên tiếp tục dùng olanzapine và cần thiết kập liệu tối ưu trong trường hợp này cùng với các biện pháp hỗ trợ trị liệu đế điều trị triệu chứng theo tình trạng lâm sàng. Trong điều trị tâm thần phân liệt, hưng cảm và điều trị duy tri cho bệnh nhân rối loạn lưỡng cực, liều hàng ngày có thể được điều chỉnh dựa trên tình trạng lâm sàng trong khoảng từ 5-20mg/ngày. Việc tăng liều cao hơn so với liêu khuyên cáo chỉ nễn tiến hành sau khi đánh giá lại về mặt lâm sàng và thường xảy ra trong khoảng thời gian không it hon 24 giờ.
Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thụ nên có thể uống olanzapine ma không cần quan tam đến bữa an. Nên giảm iều một cách từ từ khi ngừng dùng thuốc.
Nên đặt NYKOB trong miệng tại vị trí dễ dàng được hòa tan bởi nước bọt để có thể nuốt dể dàng hợn. Vì viên nén phân tán trong miệng rất dễ vỡ, do đó nên uống thuốc ngay sau khi mở vỉ thuốc. Ngoài ra có thể hòa tan thuốc trong một ly nước đây hoặc trong ly đồ uống thích hợp khác (nước cam, táo, sữa hay cả phê) và dùng ngay sau khi chuẩn bị.
Với các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Trẻ em :Olanzapinę chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân duới 18 tuổi do thiếu dữ liệu an toàn và hiệu quả. Người già ; Không nên dùng thường quy liều khởi đầu thấp là 5 mg, nhưng nên cân nhắc đối với nguời bệnh trên 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi
Nguời bệnh suy thân và hoặc suy gan: Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5mg ở bệnh nhân này. Trong trường hợp suy gan trung bịnh (xơ gan, loại A hoặc B Child- Pugh), nên dùng liều khởi đầu 5mg và cần thận khi tăng liều.
Giới tính: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liêu thông thường ở người bệnh nam và người bệnh nữ Người bệnh hút thuốc Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liêu thông thuờng ở người bệnh không hút thuốc và người bệnh có hút thuốc Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (nữ giới, tuổi giá, không hút thuốc), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cần thận khi có chỉ định tăng liều ở những bệnh nhần này (xem thêm phần Tương tác thuốc và Dược động học).
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG NYKOB 5mg
Những bệnh kèm theo: Olanzapine có hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapine ở những người bệnh Có các bệnh kèm theo còn it,
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG NYKOB 5mg
Những bệnh kèm theo: Olanzapine có hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapine ở những người bệnh Có các bệnh kèm theo còn it, nên cần thận khí chỉ định olanzapine cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, tắc ruột liệt, hoặc các tình trạng liên quan.
Rối loạn tâm thần có liên quan tới mất trị nhó/rối loạn hành vi
Olanzapine không được chấp thuận để điều trị rồi loạn tâm thần có liên quan tới mất trí nhó / hoặc rối loạn hành vi vì sự gia tăng tỷ lệ tử vong và nguy cơ tai biến mạch máu não.
Bệnh Parkinson
Việc sử dụng các olanzapine trong điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến các chất chủ vận dopamine trong bệnh nhân bị bệnh Parkinson không được khuyễn cáo.
Tăng đường huyết và tiểu đường
Cân theo dõi các chỉ số lâm sàng phù hợp với hướng dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần, ví dụ: đo đường huyết lúc khởi đầu điều trị, 12 tuần sau khi điều trị với olanzapine và mỗi năm sau đó. Bệnh nhân điều trị với bất kỳ đại lý thuộc chống loạn thân nào, bao gồm olanzapine, cần được kiểm tra các dầu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (hay khát nước, tiểu nhiều, ăn nhiều và mệt mỏi) và bệnh nhân bị tiểu đường hoặc có các yếu tố ngưuy cơ bệnh tiểu đường cần được theo dõi thường xuyên đễ kiếm soát đường huyết. Cận theo dõi trọng lượng thường xuyên, ví dụ: lúc khởi đầu điều trị, 4, 8 và 12 tuần sau khi bắt đầu điêu trị olanzapine và mỗi 4 tháng sau đó.
Rối loan chuyển hóa lipid
Các rồi loạn việc chuyển hóa lịpid đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị bằng olanzapine trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứn giả được .Thay đổi lipid cần được theo dõi một cách thích họỢp trên lâm sàng, đặc biệt là ở những bệnh nhân rối loạn mỹ máu và ở bếnh nhân Có yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của rồi loạn lipid. Bệnh nhấn điều trị với bất kỳ loại thuốc chồng loạn thần nào, bao gồm olanzapine, cần được theo đối thường xuyên về chỉ số lipid phù hợp với hướng dân sử dụng thuốc chống loạn hần, vị dụ lúc khởi đầu điều trị, 12 tuần sau khi điều trị với việc chuyển hóa lipid đã được quan sát thấy olanzapine và mỗi 5 năm sau đó.
Chức năng gan
Các enzym gan transaminase, ALT, AST đôi khi tăng thoáng qua, không có biếu hiện triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn dầu của đợt điều trị. Cần cần thận theo dõi các bệnh nhân có tặng ALT hoặc/và AST, bệnh nhấn có các dấu hiệu và triệu chứng suy gan, bệnh nhắn đã có sẵn các tình trang chức năng gan hạn chế và bệnh nhân đang dùng các thuốc cÓ độc tính trên gan. Trong trường hợp tăng ALT và/hoặc AST khi đang điều tr, cần theo dõi và cần nhắc giảm liều.
Giảm bach cầu
Cũng như với các thuốc chống loạn thần khác, cần cẩn thận khi dùng olanzapine ở những nguời bệnh có số lượng bạch cầu và hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất cứ nguyễn nhân nào, người bệnh có tiền sử ức chế/ngộ độc tủy xương do thuốc, người bệnh có ức chế tuy xưong do bệnh kèm theo , xạ trị liệu hoặc hóa trị liệu, và người bị tăng bạch cầu ưạ eosin hoặc bệnh tăng sinh tủy xương.
Hội chủng an thận kinh ác tính
Hội chứng an thần kinh ác tính là tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng người bệnh, liên quan đến điều trị bằng thuốc chống loạn thắn. Hiểm có báo cáo về trường hợp hội chứng an thần kinh ác tính liên quan đến olanzapine. Những biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính là sốt cao, cứng cơ, trạng thái tầm thần thay đổi, và có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hồi, loạn nhịp tim). Những dấu hiệu khác gồm tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (tiêu cơ vân), và suy thận cấp. Cần ngừng ngay tất cả cắc loại thuốc chống loạn thần, kể cả olanzapine, khi bệnh nhân có các biểu hiện và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính hoặc khi có sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính.
Động kinh

Đánh giá NYKOB 5mg -THUỐC ĐIỀU TRỊ TÂM THẦN PHÂN LIỆT